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硫胺素常以其盐酸盐的形式出现 [3] ,分子式C12H17ClN4OS·HCl,分子量337.29。又称盐酸硫胺。白色结晶性粉末。有微弱特臭、味苦,有潮解性。熔点248℃,易溶于水,微溶于乙醇,不溶于醚和苯中。维生素B1具有维持正常糖代谢及神经传导的功能。自然界中以酵母中维生素B1含量多。可由2-甲基呋喃和乙烯腈等合成或由β-乙氧基丙酸乙酯和甲酸乙酯等合成
床上所用的维生素B1都是化学合成的产品。在细胞内 [6] ,维生素B1的生物活性形式为硫胺素焦磷酯(thiamine pyrophosphate,TPP),TPP是丙酮酸脱氢酶复合体 (pyruvate dehydrogenase complex, PDHC)、α- 酮戊二酸脱氢酶复合体 (α-ketoglutarate dehydrogenase complex,KGDHC)和磷酸戊糖途径的转酮醇酶(tran-sketolase, TK)反应中的重要辅助因子。PDHC和KGDHC是细胞利用葡萄糖产生ATP途径的重要组成部分;TK则是糖异生的关键酶。作为糖酵解中两种关键性催化酶类的辅酶,硫胺素对葡萄糖代谢具有重要的作用。此外,体内氧化还原反应的主要成分还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (reduced nicotinamide adenine dinucleotide,NADH)、还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸
消化道疾病患者和65岁以上的老年人群中,亚临床维生素B1缺乏非常普遍。在65岁以上的老年人群中,血液维生素B1水平减少约1/3;大约1/3的充血性心力衰竭患者被检出硫胺素缺乏;1型和2型糖尿患者血浆中硫胺素分别降低了75%和49%左右,维生素与糖尿病关系密切,尤其是维生素B1 [
脚气病
VB1缺乏时糖代谢障碍糖氧化受阻形成丙酮酸乳酸堆积,影响机体能量供应,临床出现消化、循环系统症状等。大约在1630年就有人发现了脚气病。1882年日本的一将军观察到许多船员有纳差、便秘、肠蠕动减慢、腹胀等症状,并注意到与食物有关,后来他在饮品中加上大米饭、肉、蔬菜后,发现有这些症状人少了许多。现已证实,这些症状就是缺乏 VB1而引起的。缺乏VB1常表现消化系统症状如胃纳差、便秘、肠蠕动减慢、腹胀;心血管系统表现为心动过速、水肿、心脏肥大和扩张;神经系统表现为疲乏、记忆力减退、失眠,重者可出现和周围发炎症状或者精神错乱。有些患者还可出现对称性的脚趾感异常:足部灼痛、腓肠肌痉挛、脚痛等症状。治疗脚气病应纠正病因, [9] 可通过补充维生素B1、消肿、调节胃肠道等对症治疗。
乳酸堆积
VB1在人体新陈代谢过程中,对糖代谢和维持神经系统正常功能方面起重要作用。哺乳期缺乏VB1会使糖类物质代谢障碍,乳酸其它代谢产物堆积,有害的物质也会在母乳中出现堆积,容易使婴儿产生中毒反应
维生素B1由嘧啶环和噻唑环通过亚甲基结合而成,总结文献报道的合成路线,可以分为两大类:汇聚式和直线式。 汇聚式路线通过立构建嘧啶环和噻唑环,再将两者结合。直线式路线通过在已经构建好的嘧啶环上逐步构建噻唑环
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